阳离子稳定取代基加速SIL前药释放
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阳离子稳定取代基加速SIL前药释放
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AI 综述
《Angewandte Chemie International Edition》论文作者团队报告，在自消除连接子（SIL）中引入阳离子稳定取代基，可调控载荷释放速率，速率常数相比参比SIL最多提升10⁴倍。 作者称，DFT计算的离子对中间体稳定性与自消除一级速率常数呈强相关，为这一设计策略提供了理性依据；团队还发现SIL-载荷偶联物的亲脂性是此前被忽视的影响速率的关键因素，并据此提出整体载荷释放反应的新模型。 上述提升幅度与相关性均为论文作者报告的结果。
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最新进展10月30日 18:49
用阳离子稳定取代基调控自消除连接子的1,6-消除释放速率报道时间线
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10月30日
- Angewandte Chemie International Edition精选用阳离子稳定取代基调控自消除连接子的1,6-消除释放速率
研究提出通过引入阳离子稳定取代基来调控自消除连接子（SIL）的载荷释放速率，速率常数相比参比SIL最多提升10⁴倍。DFT计算的离子对中间体稳定性与自消除一级速率常数呈强相关，为这一策略提供了理性设计依据。
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