8臂PEG-奈替米星多价清除剂改善脓毒症模型

研究团队构建了价态可编程的聚乙二醇-氨基糖苷偶联物库，筛选出8臂聚乙二醇-奈替米星（8-arm Netil）作为先导结构，其柔性多价结构可同时接触DNA磷酸基与组蛋白位点。 在等奈替米星当量下，8-arm Netil对染色质的结合强于游离奈替米星及2臂、4臂偶联物；阳离子聚酰胺胺树状大分子未能重现其亲和力与选择性的组合。8-arm Netil与DNA–组蛋白染色质的解离常数为5.73×10⁻⁸ M，与游离DNA、组蛋白和血清白蛋白的结合明显更弱。 在细菌性腹膜炎和多微生物脓毒症模型中，8-arm Netil减少了细菌播散、细胞外染色质负荷、炎症和死亡率。

AI 根据报道生成 · 5 天前更新

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