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聚磷腙树枝状聚合物偶联抗结核药并评估活性

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AI 综述

Biomacromolecules 论文作者团队合成三个聚磷腙树枝状聚合物家族(含两种新型甘脲基结构),通过可断裂的酰腙键或酯键接枝异烟肼、吡嗪酰胺和氨硫脲,并评估其抗结核活性。 作者报告,带酰腙键的异烟肼功能化树枝状聚合物抗结核活性最高:甘脲核零代聚合物对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度低至每个树枝状聚合物 0.097 μM,折合每个异烟肼片段 0.39 μM,约为游离异烟肼的两倍;而酯键功能化的树枝状聚合物无活性。活性最强的聚合物对利福平、乙胺丁醇和链霉素耐药株仍保持活性,但对异烟肼耐药株及非结核分枝杆菌无活性。细胞毒性研究显示选择性指数超过 100。

AI 根据报道生成 · 23 小时前更新

报道时间线

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11月4日
  1. Biomacromolecules
    抗结核药物功能化磷树枝状聚合物:合成与生物学评价

    以聚磷腙树枝状聚合物作为抗结核药物的共价纳米载体,合成了三个树枝状聚合物家族(含两种新型甘脲基结构),并通过可断裂的酰腙键或酯键接枝异烟肼、吡嗪酰胺和氨硫脲。

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