Organic Letters·· 23 天前AI 评分37
尿苷双膦酸酯-碳代半乳糖：稳定的 α-1,4-半乳糖基转移酶抑制剂
Uridine Bisphosphonate-Carbagalactose: A Stabilized α-1,4-Galactosyltransferase Inhibitor
AI 导读
研究设计合成了亚甲基与二氟亚甲基尿苷双膦酸酯碳代半乳糖，作为稳定的 UDP-Gal 模拟物用于探测 α-1,4-半乳糖基转移酶（A4GALT）。这些类似物用化学和酶学稳定的结构替换了 UDP-Gal 中不稳定的糖苷键与焦磷酸键，其中 CH2 与 CF2 类似物 5 和 6 在 500 μM UDP-Gal 存在下抑制 A4GALT，IC50 分别为 249 和 217 μM。
来源：Organic Letters · doi.org